本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 4 D; O' l$ s; M' M9 s }
8 r7 O" Z; u7 D/ j9 V& Bhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
4 z7 `" \: d( k/ ^产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2) T- x# j1 Z5 ?2 v8 `4 O
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
( d1 k X' i' oIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
; @( F6 b3 l. H6 d- R+ U体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]8 [4 G3 y: ?3 I$ r7 A- z
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
9 E4 i. j; L5 J4 N/ J2 O特征
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* X4 v4 @ H- B( O& u8 W% S* ^最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。2 x7 e& r: ~. D0 ^7 R. y
2 g1 [6 b, X2 v* n
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg& w* a* E1 }* E3 C# L5 r
2013年12-24日
. l7 M( j6 c3 a- c老马(925951365) 11:23:42' i! P. v7 i% r! v
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床$ s( O: y. L Y8 s* V. @
老马(925951365) 11:38:192 R3 T. R# c& k9 \* Y( y! f/ U5 X3 L
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
i& S, J! C+ C1 c0 I# k' D, d- s凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
7 z; c) n# U& O$ f4 H3 U$ b蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵+ s& Y" N, ?- E: R
等明年,大家就可以联BIBF1120了4 \1 A1 g! f/ J+ C' f) {
老马(925951365) 11:57:30& n7 ]# g$ V( P2 z" Z- y" D
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
. v1 ?4 Z" s# C老马(925951365) 11:59:087 E5 _) {2 D% L" S
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行2 J9 J1 y4 X# v8 j$ p x* o
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
/ M/ f* ~; o$ e2 ]这药副作用不大,每天150mg*2
$ I! h0 u2 M, n; h7 G2 ^. l! p) @% D0 [晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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