本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 * Q6 Z. A2 m% b- v/ c- S# w( l- d( P
( M9 L, w6 x' g' b$ j& Hhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html _3 ~' p: r& Y+ F' k* z' ]* }
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
2 ?3 o* i$ n# i0 p靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 5 d5 h& N$ B; y; l
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] $ T+ H$ `$ H! _1 [6 T! ~; ^+ ?
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]" `8 Y6 L$ N9 c* M, a& k
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]( B5 m* c4 I" z1 W3 b
特征 % H& o8 ?" w" ]# z9 s
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。" |- ?/ m2 P! t- X; d$ `. Z
5 q3 l# S6 ^9 A8 w' C临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
, D, V8 I6 N2 m, @% \2013年12-24日
/ g2 }7 a: K0 N老马(925951365) 11:23:421 o( F$ c2 W6 i' u+ \& n3 ~& R! w, ? [
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床/ e7 g0 ?# a! d5 S) I5 m
老马(925951365) 11:38:19, J: x n7 n) j1 I) u/ {; v
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
$ s* j' ` H5 t7 S1 G% f4 X& ?2 ?7 q凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗' Z( g1 Q( P+ u" t
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵 w! B) b1 d4 w# O q
等明年,大家就可以联BIBF1120了
" m i' @* q, d, [$ f老马(925951365) 11:57:303 G1 L! A. w; w7 a# ?
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。2 P0 F; [9 k" L$ R0 @' W
老马(925951365) 11:59:08% F. { v e: q6 i& p! Q1 Z
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
; T- L F; u% o6 M; iBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大( o. a6 B; U( `0 M1 U' N
这药副作用不大,每天150mg*2
5 J0 \0 S" c P8 Z& R4 B晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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