本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html6 V% Z/ U" u- j! f2 H& f
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2; v1 f4 @9 J+ r, B- d
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
- W" G8 @1 f; }IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 9 `! @- y4 C: p% `6 @: ~6 p- S
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]2 [- r- l& k- u& t, G8 I# I
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
* z" u5 k8 o) r$ p; B特征
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
6 ]) a: q! V) F$ ~; e3 ~% N5 z/ Q2 N* [( o/ A" @* O' x1 V1 Q
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
3 @ o- E6 w K) E+ _$ h2013年12-24日
8 e u) S; R# b0 y老马(925951365) 11:23:423 Y' z& b, X0 N0 D0 x
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床0 M; w# i* T. ?2 x a: ^0 e- }
老马(925951365) 11:38:19# `8 k3 B0 q# V4 g) w: t1 s
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制7 b, K& R2 s; }+ N1 U
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗! @ _4 L3 |" F3 [' t7 I$ r
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵- u% P1 c1 R8 W0 A3 [, D
等明年,大家就可以联BIBF1120了
5 v2 P$ d8 `6 N老马(925951365) 11:57:30' k/ X$ D8 |, B
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。0 Z4 Q$ K) Z9 P/ O1 J
老马(925951365) 11:59:08
( F0 [( ]) J3 B3 |. @BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
7 |' c8 k9 ?# G9 p% F8 vBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
; x) [' W [% m* C# Q- c这药副作用不大,每天150mg*2
( t5 T* h7 }6 f" }5 b( R, |晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了9 R) {8 C& G/ x
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