本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html/ t' X% Y+ F. O. d. R
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
& E, I! u% Q2 `) K, G. u7 C靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
+ @5 P7 \% N9 u+ [, h& IIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
4 r+ w4 ^9 L7 w1 \" M- U体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
5 \, W% E" {3 y8 E/ R) Q- g4 ^体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1] j' P) w! L: |' D
特征 / k/ a: B3 T; t
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。' j' A# x& d/ q2 }
3 U, c7 D% K* m) E* ?" m临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg( P* M; o6 n) S9 n9 Y
2013年12-24日
8 u6 B ~; |6 g6 g2 J老马(925951365) 11:23:42
0 Y" E( X' x+ R* x2 u" v1 k 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床. i: x$ ^; v6 }7 _5 W
老马(925951365) 11:38:19* w$ m9 P. z( L- c
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
( X6 v6 x; U, p c$ {凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
7 k/ f$ `- W9 h: x( C- t蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
) y7 m/ M" j5 ~$ R/ N- v等明年,大家就可以联BIBF1120了
! h* z' N: I% P. o1 V A老马(925951365) 11:57:30- W. [0 ]$ h9 k2 |) U
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。& e/ Q' O" ~9 w# E9 S+ Z3 K B2 w
老马(925951365) 11:59:08) d* V5 V9 _! R- ^3 c4 H. O; ^
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行: q" {. V# F# ?& b' ?( X1 E
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大# L$ G* j( Z* l& O
这药副作用不大,每天150mg*24 m5 P, }; M3 H+ ?, t. z9 {& E
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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