本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
' X+ g) }2 Y& w6 o) t) r, j产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 23 C5 A/ o8 ?2 j8 _$ I6 V9 A6 j, m" H
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 L5 U ?! e R/ L& I8 S2 x
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] $ t! A9 b* h) C4 ~. S6 f
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]: N# _/ E$ z# b I! @
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
( F% v8 h! K' l5 n: d特征 ) K( A, T9 v' B/ G
2 h( ` r7 I3 L最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg" [: O$ x. h- _: M( x. O8 _
2013年12-24日' i7 r3 V# n6 b6 |. B: o! J
老马(925951365) 11:23:42& O4 @$ W, b* ^1 b7 q# b
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
) N; W8 N5 A7 b( i老马(925951365) 11:38:19
2 b# B( f0 \ Z" ~0 GEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
7 m+ ]- T$ Q* m8 Z, p {凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
2 R. ^2 V7 J8 J" Z蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
( n* K- n1 s8 p& I等明年,大家就可以联BIBF1120了5 |) y& T! ?1 k
老马(925951365) 11:57:30& ]+ s K7 G! h }! L3 l6 x6 Z
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
6 k6 p* x0 h+ h: Q2 e+ [老马(925951365) 11:59:08
2 f4 N/ H" r9 x: C& }BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
) ]+ w, c% F6 q) qBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
S+ o8 ?# P. l2 }/ Q这药副作用不大,每天150mg*28 F! n, {6 `' l$ t
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了6 E* ^ P& b& f5 B, v! M8 w/ `$ K6 S
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