[用药讨论]BIBW2992

昨天周末回家看看爸爸，目前2992第二个月的第二周了，没有什么特别大的副作用，目前吃的剂量是65MG/粒，但昨天回去看到爸爸嘴角全破了，不知道有没有谁家也有这样的情况出现，如何改善？我昨天先让爸爸每天喷点西瓜霜和抹点蜂蜜试试看能否好转，要不然感觉很难受。

心相印 发表于 2013-9-2 15:42

                               
登录/注册后可看大图

昨天周末回家看看爸爸，目前2992第二个月的第二周了，没有什么特别大的副作用，目前吃的剂量是65MG/粒，但昨 ...

哦，感谢老马的及时回复。我准备有VB软膏，不知你说的是不是口服的VC泡腾片之类的？

我夫人为EGFR突变的肺癌CA，特罗凯失败后用过德国原装的2992联合爱必妥，控制了3个月后进展，现改吃4002一月余，CEA从60降至16。手头有剩2992几瓶，有需要的朋友可以转让（cdg70@126.com)。

说说我家的情况:夫人患肺腺癌进入第十个年头,多发骨转脑转,易和特都已耐药,在今年8月份请教了憨叔后开始服用2992,到今天已经24天了,在服用17天时检测CEA,已从553降至501,降幅10%,只是2992的副作用在她身上表现得较集中,开始是腹泻,每天少则3,4次多则10几次,水样的量不多,吃思密达和易蒙停都不管用,跟着是甲沟炎,刚开始用头孢和百多邦药膏敷还管用,后来就不行了,大脚趾皮下水泡溃烂流血水,住了几天医院才搞掂,还有嘴角两边裂开,口腔里面红红的,现按网友建议正在服用蜂胶,一点食欲没有,整天打饱嗝不吃饭,服用一段时间的醋酸甲地孕酮片也没啥效果,还时不时地腹痛,(阵痛),想停几天2992吧又怕CEA回升，现在每天为让她吃饭和止泻发愁,各位前辈如有好方法请多多指教,在下先谢谢了.

我家2992服用量是70毫克每天。

有点疑惑：吃2992这个不可逆转EGFR大家庭的HER-2的TKI，会不会影响E靶点TKI的敏感性，减弱特/易效果甚至无效？

想了解一下，特/易有效，耐药或部分耐药的，紧接着吃2992一段时间，吃回特/易效果不好或无效的例子。

如果这样的话，特/易要吃到完全耐药，才来上2992才是上策，否则应该考虑特/易后先吃4002？请大家发表看法，建议？

现在给妈妈准备了2992，装了60MG的，但最近看贴学习，怎么发现憨老给人的建议多数都是70或75MG，2992不是标准是60MG吗？哪位前辈能帮忙解释一下吗？担心给妈妈装的量太少了。

爸爸服用2992已经一个半月了，一直以来肺部没有感觉什么明显的不适，近来的副作用也都在群里咨询后进行对症治疗有明显改善，但昨天回家看爸爸，他跟我说最近感觉喝水总打嗝，感觉食道部位不舒服，总流清鼻涕（不是感冒引起的那种），肚子也感觉不舒服，我一下子茫然了，不知道这些情况是不是也是2992引起的副作用。他自己怀疑是不是食道和贲门出现什么问题了（因为他跟我说，我的爷爷奶奶都是贲门癌去世的），下周就准备上来复查了，我不知道爸爸跟我说的食道这块是副作用引起的还是因为别的什么原因需要检查核实，但不知应该做何种检查才能看清食道和贲门部位？烦请高人指点，感谢！

我夫人原来单用2992每日40mg（德国原装）效果不明显，后加用爱必妥显效，控制了3个月。故建议有条件者加用爱必妥。

（1）阿法替尼、达可替尼、HM781-36B、WZ4002等不可逆药物的原理都是它们与靶点共价键结合，比易瑞沙、特罗凯等药物结合地更牢固，但并非是永久性的结合。体外实验表明易瑞沙、特罗凯处理过的肿瘤细胞清洗后，对肿瘤的生长控制时间只有几小时；而阿法替尼、达可替尼、HM781-36B、WZ4002等不可逆药物长达24小时以上。
（2）阿法替尼、达可替尼虽然也有T790靶点，但它们的IC50值不够强，在标准剂量下长期连续服用，也会生成T790突变或者导致原有的T790突变肿瘤细胞扩增，这是耐药原因之一。有一个体外实验显示，停药2天，阿法替尼、达可替尼的T790突变可逆，这是我家吃8天停2天的依据之一。白血病的不可逆药物达沙替尼有一个吃5天停2天与连续服用的2期临床实验，显示二个方案的PFS和ORR相似，而间歇方案的耐受性好的多。
（3）我父亲的阿法替尼使用时间特别长，与他对该药特别敏感有关，吃药40天，原发肿瘤就消失了，给后续的减量和剂量调整留下足够的空间。他现在体内早就形成了对阿法替尼的耐受性和产生一定的耐药肿瘤细胞，因为肿瘤负荷很小，适当加量以及增加服药密度可以解决。
（4）对于T790突变的易瑞沙、特罗凯耐药病人，阿法替尼、达可替尼想达到满意的控制效果，剂量会超过MTD，连续服用，病人无法耐受。可以考虑脉冲式给药，或者用WZ4002。