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本帖最后由 lliyany 于 2012-7-19 22:54 编辑 # H" i, w; v0 m$ V1 Y+ a, p
# m. Z l; V" e; F% u因为家里易瑞沙获得性耐药，今天翻看了2011-2012关于靶向药耐药的知网中文文献。
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1 y7 T6 g+ z6 V" `/ q9 `: L6 ]6 T- ^ p简单总结一下：
" z( K6 J u1 {& G- d) j. h: M- b9 e3 D. D% d9 Y7 w7 |
' C9 D4 s# P8 l+ K5 u) ^" O
1、目前靶向药的靶还主要是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor，EGFR)，& H; S) T! U/ g
奇怪的是，看的着写文献，写针对血管内皮生长因子的很少。2 J) ]8 Z# j$ g8 @0 D& B$ S/ \" `- W
当然最新的研究拟把癌症干细胞作为新靶，提出的多，具体好像没有什么操作。( v5 _% P7 N) I1 d
0 A7 B( V7 g& L% K4 t D I$ j9 `2、FDA认可的EGFR靶向药有6种：分别是药 靶点 类型和适应症
: L+ S6 a! l8 e3 ?7 k1 y* a$ O5 P/ }
吉非替尼( gefitinib， Iressa) 8 ?8 K# m' E4 ]* A5 n- ^
埃洛替尼( erlotinib，Tarceva)
" w( m3 B: r* U6 H( b& o* r5 a拉帕替尼( lapatinib，Tykerb)
$ ~4 y: J9 W" N! i: q7 q. m西妥昔单抗( cetuximab，Erbitux) # o6 k: X+ u" a% x3 I& R
帕尼莫单抗( panitumumab，Vectibix)
+ v" c, |( h C, V2 X8 i曲妥珠单抗( trastuzumab，Herceptin)
$ u- Z: K. `; d. J0 F; i/ d! }/ Y; J; p! ?
其中吉非替尼、埃洛替尼、拉帕替尼 是酪氨酸激酶抑制剂类的（TKI），剩下的是单克隆抗体类的。
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( y) X G0 ?$ I$ q, G来论坛少，不知道有用西妥昔单抗治疗 非小细胞肺癌的吗？5 p3 h; V, q+ R$ ?6 @% i) o
2 E. k( K, W1 A, v6 @) I) p- ~
3、应对耐药的方法 主要有两个
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一是应用不可逆的EGFR 抑制剂；二是联合应用或者单用多靶点药物，同时阻断多种信号通路。' @4 {# d9 Z+ { ?) t9 R$ W
_7 P9 \: G% v: e
不可逆EGFR就是我们说的第二代的靶向药，进入临床试验阶段， 其中包括BIBW2992、BMS-690514、PF-00299804 和EKB-569。0 _: r# f: ]4 [
* G1 Z# N1 y1 A8 ?8 L联合用药：如厄洛替尼（erlotinib）联合贝伐单抗（bevacizumab）治疗吉非替尼耐药性NSCLC 的有效率达20%
" T- X- b# L3 k& J0 j如吉非替尼耐药应用洛伐他汀（lovastatin）联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药
6 X/ [' s1 D7 ?6 |- E
2 r) W8 C. }7 ]这个报道不错，下一步我看看洛伐他汀是什么东东。2 k" W" Z6 o' p" i) h) R
7 w; p3 {6 v" x
/ S! m i$ v; w; ?! f4、列列新药吧，直接看得崩溃，不知道将来是哪个是真神。列的混乱，不分重要和先后。 n6 D6 t! u& [3 ]# f6 T, d5 t5 `1 }/ j
7 ?. S; x6 k4 T& ] n5 [
& ? L4 q. n1 Q8 o
5 e) |/ I% r2 P& y2 x主要都是2代EGFR-TKI、潜在的3代EGFR-TKI，以及MET、HDAC、IGF1R抑制剂，不是搞这个的，我也不懂。
5 U; ^! z; B5 w
1 U1 W! Q8 O( A" UPF02341066
# E! _- y# Y: D& z! H5 H0 ?1 W, tGSK1363089
$ x/ G9 s& M/ A0 y. lARQ197
5 `+ j8 [ C2 l3 i6 y: QXL184
( t5 z5 y3 t! ^ f& l. JXL880
6 Q! u- z% d9 f7 @! O: Q, r' [SCH900105. o2 Z7 c9 o5 {8 P) S+ k
BIBW2992( ~# R5 R' L+ }! u* n/ X% g' e
XL647( K' h& p& ]/ r* i/ X' T
HKI-272
- E& f/ C+ N+ E9 Z# W. FPF002998048 _! J+ U; s! K# x' [4 H. R
BMS690514
7 z+ z& L$ |1 s% y, [JNJ388776057 B9 O# l. }; r1 j# m a6 p% f
OSI-906
% Z2 t2 u5 H. u, z D& yPLX40325 T5 E4 Z; o& d2 C; w; B! e( B
XL281
2 T/ D5 k; F s1 MGSK2118436
& v Y# I( `: T/ Q- C+ HPD0325901
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) W0 s) T, p7 s! P9 x( t( |AZD8330
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TAK-733
6 s6 i4 f) d) J Q& t8 WAS703026
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RO51267665 q2 z1 v* C1 T$ u
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% x( G, h1 Y& L* ~6 {/ W# dXL147: G6 ?9 i% o* g. Y! {- J# c9 h# x `
GDC0941+ k& k: U4 C2 o+ k
CCI-7796 T; N# j5 S% @, Z/ t1 e5 R
RAD-0011 p; {% X+ D+ i' {" D+ d# w9 C
MK22062 }9 e3 g1 G ^5 {0 Z
EKB-569 @1 j9 b, Y' t( }
* |- Y) Q* b1 @2 @: x& e& F
有些面熟的，看到这个其实就是看到了希望，诸位加油！& a: a: e" E/ W( Q5 P
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表皮生长因子受体家族单克隆抗体耐药机制的研究进展.pdf
(479.46 KB, 下载次数: 362)
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* \6 ^6 m' M6 b$ Q2 T随便放一篇吧 |
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共56条精彩回复，最后回复于 2015-9-25 00:09
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吉非替尼耐药应用洛伐他汀这个有1，2期临床试验的，只对鳞癌有效果，对腺无增强。 |
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个人公众号：treeofhope
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希望这些新药都能够比较便宜，让患者吃的起，否则都白搭。 |
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我看够呛，凡是正版的都巨贵，只能自己想办法。比如2011上市的正版凡德，一个月就得3-4W吧。这个有印度版的不？ |
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请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了 |
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wo7806786 发表于 2012-7-20 12:10
$ T. [. Q+ e3 }# H O ]请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了
' ^5 w3 r& J$ i9 D. w% X8 |论坛不许公开讨论买卖，不然你被JS盯上就麻烦了。你看看谁在吃，就发消息给他询问就行。 |
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wo7806786 发表于 2012-7-20 12:10 ~: u+ z0 m1 |6 B% O! A! A
请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了
我短你了，我就知道那么多，希望能帮到你。 |
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lliyany 发表于 2012-7-20 11:30
5 f) {- k$ x. h; Q老马，你真是太牛了！什么都知道！
+ [5 C d3 v9 x }咨询2992的购买途径，同时请问您在易瑞沙耐药后选择的是什么方案呢？谢谢 |
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