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国内在研小分子靶向抗癌药汇总

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5449 6 jjzoe 发表于 2014-4-10 12:09:31 |

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就我收集到的信息,国内申报的1.1类小分子靶向抗癌药已有31个,品种呈现严重扎堆,重复创新损耗严重。虽然大多数药物都罗列了一堆适应症,但根据国外的临床经验,主要适应症是比较明确的。Bcr-Abl主要针对慢粒,VEGFR主要针对肾癌、肝癌、结直肠癌、胃癌、甲状腺癌,PDGFR主要针对胃肠道间质瘤、软组织肉瘤,EGFR、ALK主要针对肺癌,HER2主要针对乳腺癌,B-Raf、MEK主要针对恶性黑色素瘤,JAK抑制剂主要针对类风湿性关节炎、骨髓纤维化,c-Met适应症不确定。国内的替尼类集中在VEGFR、PDGFR、EGFR、HER2上,VEGFR抑制剂更是占到了一半,而国外近年热门的的ALK、Raf、MEK、JAK则很少或没有。FDA已批准7个VEGFR抑制剂(含多靶点)上市,部分已经或正在注册进入中国,CFDA再傻也不会批准二十几个VEGFR抑制剂。
+ N9 v* M9 V, b# B* I) T2 R通用名        英文名        靶点        主要适应症        厂家        状态- {3 Q/ K" b( z' k5 L! v" W, Q
埃克替尼        icotinib        EGFR抑制剂        非小细胞肺癌        浙江贝达药业        2011年批准上市- B4 J! o1 ^6 w; i6 e" M4 G
阿帕替尼        apatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏恒瑞医药        2011年申请上市: k5 _# P7 ?! b, F9 \- G2 g4 e# c
氟马替尼        flumatinib        Bcr-Abl抑制剂        慢性粒细胞白血病        江苏豪森药业        2013年申请上市1 M( I) i3 r2 q
普喹替尼        puquitinib        PI3K/KDR/PDGFR/EGFR/Akt抑制剂        肺癌、胃癌、结肠癌        浙江医药        2007年批准临床
: A) V+ E& G) U% R法米替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肺癌、肝癌        江苏恒瑞医药        2009年批准临床
1 n* L; T" G' [1 f% E艾力替尼        allitinib         EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        上海艾力斯        2010年批准临床
( p3 C0 [6 B% t索凡替尼        sulfatinib        VEGFR/FGFR抑制剂        胃癌、肺癌、肠癌        和记黄埔医药        2010年批准临床
' `: t$ x8 G& H; _# v$ d+ c, G海那替尼        henatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏豪森药业        2010年批准临床% q3 K" |0 H% P# D9 O% K% u
呋喹替尼        fruquintinib        VEGFR抑制剂        前列腺癌、黑色素瘤        和记黄埔医药        2010年批准临床4 r8 u  i% ^1 }- g$ E* h" q
西帕替尼        sipatinib        EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        江苏豪森药业        2010年批准临床
8 x: H+ E, p8 N+ O1 ?安罗替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        甲状腺癌        江苏正大天晴        2011年批准临床8 O: Q0 s4 l7 M
易吡替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床) ~0 @( l, s( j5 s& `3 U' X
西莫替尼                EGFR抑制剂        肺癌        江苏先声        2011年批准临床
! E1 {" }; F, w& c3 _* b/ i, Y2 w席栗替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床
' k- t, k; N8 a) Q3 c; KCM082                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        卡南吉医药        2012年批准临床9 z2 m. g, Q9 ]0 e& ~3 ?. F
德立替尼        lucitanib        FGFR/VEGFR抑制剂        乳腺癌、肺癌        上海药物所        2012年批准临床: b% h, n+ m9 S# Q  }# @" w
吡咯替尼                EGFR/HER2/c-Src抑制剂                江苏恒瑞医药        2012年批准临床
4 L" Q0 a5 v" k舒布替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        江苏正大天晴        2012年批准临床
' ~3 r2 Y0 o3 J9 g赛拉替尼                EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        齐鲁制药        2012年批准临床( D3 |: d  S  ~) t% i
麦他替尼                c-Met/VEGFR2抑制剂        胃癌、肝癌        江苏先声        2012年批准临床. {3 {0 i$ e2 S
噻尔非尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂                江苏先声        2012年批准临床
; A0 B( D6 x+ E$ p3 }9 E, k( c1 ?多纳非尼                VEGFR/PDGFR/Raf抑制剂        肾癌、肝癌        苏州泽璟        2012年批准临床" N3 Z* c2 K& j+ r6 H5 b
Hemay020                EGFR抑制剂        肺癌、头颈癌        海南通用三洋        2012年申请临床
+ B  x. l- q7 W, K他菲替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肝癌        江苏先声        2013年批准临床/ d% I+ l2 f" B* R
美迪替尼                Bcr-Abl/PDGFR/c-Kit/Src抑制剂        慢性粒细胞白血病        哈尔滨誉衡药业        2013年批准临床
, z2 Y. r: J/ a& ?# w; t+ u沃利替尼        volitinib        c-Met抑制剂        肺癌、胃癌        和记黄埔医药        2013年批准临床, a/ d. L" D; R2 s; [
氟卓替尼                ALK抑制剂        肺癌        江苏豪森药业        2013年批准临床
, y; p7 V8 i- N; }& `宁格替尼                c-Met/VEGFR抑制剂        肿瘤        广东东阳光药业        2013年批准临床3 u# k! [; p0 {. y! g+ a
西奥罗尼                VEGFR抑制剂        肿瘤        深圳微芯        2013年批准临床  T# D  S% h/ B4 y* n
Hemay022                HER2抑制剂        乳腺癌        峡江和美        2013年申报临床: A1 z7 O# \4 }! d7 @4 B
艾维替尼                                杭州艾森医药        2013年申请临床

7条精彩回复,最后回复于 2018-11-9 15:33

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[LV.1]初来乍到
CDL  大学一年级 发表于 2014-4-10 13:12:24 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?

点评

小细胞对化疗敏感,对靶向不敏感。  发表于 2014-4-10 19:52
不想当孝子,只想尽孝心
荷花池荒岛  硕士一年级 发表于 2014-4-25 13:07:13 | 显示全部楼层 来自: 美国
国内会有这么多的药? 以前都不知道。
为所有病友祈福  初中二年级 发表于 2014-4-27 14:11:02 | 显示全部楼层 来自: 中国
多谢了+ l  L% C/ I1 Y. @/ t: K0 q) Z
不知道这些药价格是不是有优势?
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[LV.8]铁杆爱粉
gd1088  硕士三年级 发表于 2016-1-26 21:00:34 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
CDL 发表于 2014-4-10 13:126 I5 A+ p2 D0 |) B6 n, h4 _0 r
小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?
: @2 v1 D6 \/ C6 o$ x$ ?# Y  C
又有什么用呢?不就是多活几个月.
一年不多,忍忍就过
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[LV.2]与爱新人
胡胡胡胡  小学五年级 发表于 2017-11-24 14:17:01 | 显示全部楼层 来自: 河北保定
以前都不知道。
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[LV.2]与爱新人
daviko  小学六年级 发表于 2018-11-9 15:33:21 | 显示全部楼层 来自: 广东中山
学习了,感谢楼主分享。谢谢

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