肺癌可用靶点——BRAF
本帖最后由 小方 于 2022-5-23 14:16 编辑一、靶点介绍
BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，通常被人类癌症中的体细胞点突变激活。BRAF位于MAPK信号级联系统中BRAF的下游。
图1，2 靶点机制
本帖最后由 小方 于 2022-5-30 17:40 编辑
二、可用药物
按照作用靶点的不同，BRAF抑制剂可分为多靶点激酶抑制剂和BRAF V600E（单靶点）特异性抑制剂两类。
多靶点激酶抑制剂包括索拉非尼（Sorafenib）、瑞戈非尼（Regorafenib）、培唑帕尼（Pazopanib）、ASN-003和Agerafenib（CEP-32496）等。
对于BRAF V600突变NSCLC患者化疗的效果并不理想，靶向治疗成为了更好的选择。
BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂维莫非尼，已在国内获批用于BRAF V600突变的不可切除/转移性黑色素瘤患者。
达拉非尼是一种强效、选择性的BRAF突变激酶抑制剂。可作为单药使用，在晚期BRAF V600E突变型NSCLC患者中具有良好抗肿瘤活性。同时，达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E突变型NSCLC更加安全有效，同时该方案还能够延缓单用BRAF抑制剂引起的获得性耐药。
图3 达拉非尼和维莫非尼的参数比较
三、参考文献
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2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述
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